ASXL2 Ativadores

Os activadores comuns do ASXL2 incluem, entre outros, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a Tricostatina A CAS 58880-19-6, o Ácido Suberoilanilida Hidroxâmico CAS 149647-78-9, o GSK126 e o Cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

Os Activadores ASXL2 são um grupo de compostos químicos especificamente seleccionados pelo seu potencial para aumentar a atividade funcional do ASXL2, que está intrinsecamente envolvido na remodelação da cromatina e na regulação da expressão genética. Os inibidores da metiltransferase do ADN, como a 5-Aza-2'-desoxicitidina e o RG108, são fundamentais, uma vez que podem amplificar a influência do ASXL2 nos mecanismos epigenéticos que regulam a expressão genética. Do mesmo modo, os inibidores da histona desacetilase, como a Tricostatina A, o Vorinostat, o MS-275 e o Panobinostat, são cruciais para aumentar potencialmente o papel do ASXL2 na modificação das histonas e na reestruturação da cromatina, influenciando assim a regulação da transcrição.

Os compostos que têm por alvo histonas metiltransferases específicas, como o GSK126 (inibidor do EZH2), o BIX-01294 e o UNC1999, constituem uma abordagem estratégica para modular as interacções entre o ASXL2 e os componentes do complexo repressivo de polycomb 2, crucial na metilação das histonas e no silenciamento dos genes. A inclusão do JQ1, um inibidor do bromodomínio BET, juntamente com o inibidor Menin-MLL, sublinha a importância do ASXL2 em processos mais amplos de organização da cromatina e de expressão génica. O EPZ-6438, um inibidor seletivo do EZH2, realça ainda mais o papel do ASXL2 no contexto da dinâmica da cromatina e da regulação epigenética.