ASB-18 억제제

일반적인 ASB-18 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, SP600125 CAS 129-56-6 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ASB-18의 화학적 억제제는 단백질의 기능적 억제를 달성하기 위해 다양한 신호 전달 경로를 표적으로 합니다. PD98059, U0126, SL327은 모두 서로 다른 지점에서 MAPK/ERK 경로를 억제합니다: PD98059와 U0126은 MEK1/2에 작용하는 반면, SL327은 보다 광범위하게 MEK를 표적으로 합니다. 이러한 화학 물질은 이러한 키나아제를 억제함으로써 ASB-18이 기능적 활동을 하는 데 필요한 인산화 현상을 방지하여 그 활동을 억제합니다. 마찬가지로 ZM336372는 MAPK 경로의 또 다른 구성 요소인 RAF 키나아제를 표적으로 하여 ASB-18 기능에 필수적인 다운스트림 표적의 인산화 및 활성화를 방지합니다. SP600125와 SB203580은 각각 JNK 및 p38 MAP 키나아제 경로를 표적으로 하는 억제제입니다. SP600125에 의한 JNK 억제는 ASB-18과 같은 유비퀴틴 리가제를 조절할 수 있는 JNK 신호에 영향을 미쳐 ASB-18의 유비퀴틴화 활성을 억제합니다. 반면 SB203580은 p38 MAP 키나아제 활성을 억제하는데, 이는 p38 MAPK 신호에 의존하는 ASB-18 기능에 중요할 수 있습니다.

PI3K/AKT 경로를 억제하는 것도 ASB-18을 억제하는 한 가지 방법입니다. LY294002와 워트만닌은 PI3K를 억제하여 작용하며, 이는 ASB-18 활성에 중요한 다운스트림 AKT 매개 인산화 이벤트를 방해합니다. 또한 NF-κB 신호는 ASB-18과 같은 단백질을 조절하는 역할을 하며, BAY 11-7082와 TPCA-1은 서로 다른 메커니즘으로 이 경로를 억제합니다. BAY 11-7082는 IκB 인산화를 차단하고, TPCA-1은 IKK-2를 억제하여 둘 다 NF-κB 활성을 감소시키고 결과적으로 ASB-18 기능을 억제합니다. S3I-201은 ASB-18의 완전한 기능적 활동에 필요한 STAT3 신호 전달 경로를 억제하여 이를 억제합니다. 마지막으로 사이클로옥시게나제-2(COX-2) 억제제인 CAY10404는 ASB-18의 활성에 영향을 줄 수 있는 프로스타글란딘 수치를 감소시켜 ASB-18에 대한 또 다른 기능 억제 경로를 제공합니다. 이러한 각 화학 물질은 서로 다르지만 특정 경로에 작용하여 조절 메커니즘을 방해하고 번역 후 필수적인 변형을 통해 ASB-18의 기능적 활동을 억제합니다.