ARMS抑制剂又称无性淋巴瘤激酶(ALK)受体酪氨酸激酶(RTK)突变抑制剂,属于一类独特的化学物质,在调节细胞信号通路方面发挥着至关重要的作用。ARMS抑制剂的主要作用是破坏与突变ALK相关的异常活性,ALK是一种受体酪氨酸激酶,与多种癌症有牵连。这类化学物质通过阻碍 ALK 的功能来施加影响,因为 ALK 容易发生基因改变,导致组成性激活和细胞增殖失控。抑制剂作为分子调节剂,专门针对某些癌症中出现的异常 ALK 信号级联。
ARMS抑制剂通过与突变的ALK结合,阻碍其激酶活性,从而阻断导致肿瘤发生的下游信号转导。这类化合物对突变形式的 ALK 具有高度特异性,可最大限度地减少脱靶效应。ARMS 抑制剂的结构特点经过精心设计,可与突变型 ALK 采用的独特构象相互作用,确保具有选择性和强效抑制作用。ARMS抑制剂的开发和优化凸显了了解驱动癌症进展的复杂分子机制的重要性。随着研究人员对ALK突变结构细微差别的深入研究,ARMS抑制剂的改进将不断提高其疗效和特异性,有望对与ALK信号失调相关的恶性肿瘤进行靶向干预。
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