AQP10 Attivatori

I comuni attivatori di AQP10 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la gliburide (glibenclamide) CAS 10238-21-8, il PMA CAS 16561-29-8, la ticlopidina cloridrato CAS 53885-35-1 e la brefeldina A CAS 20350-15-6.

Gli attivatori di AQP10 comprendono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di AQP10 attraverso la modulazione delle vie di segnalazione intracellulari e dei processi cellulari che ne regolano il traffico e la localizzazione di membrana. La forskolina, catalizzando la conversione di ATP in cAMP, aumenta indirettamente la funzione di trasporto dell'acqua di AQP10 facilitando la sua traslocazione sulla superficie cellulare. Analogamente, la gliburide e la ionomicina, attraverso la rispettiva modulazione delle concentrazioni intracellulari di K+ e Ca2+, possono indurre la traslocazione di AQP10 sulla membrana plasmatica, potenziandone l'attività. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) stimola la PKC, che può fosforilare substrati coinvolti nel traffico di AQP10, mentre gli inibitori della calmodulina e la brefeldina A interrompono la segnalazione intracellulare e la funzione dell'apparato di Golgi, alterando potenzialmente la distribuzione di AQP10 all'interno della cellula. L'AMP ciclico dibutilico (db-cAMP) e l'isoproterenolo, attraverso i loro effetti di innalzamento del cAMP, e la tossina del colera, aumentando il cAMP attraverso l'ADP-ribosilazione, sono ritenuti in grado di facilitare l'inserimento e l'attività di membrana di AQP10.

L'epigallocatechina gallato (EGCG) e la genisteina esercitano i loro effetti inibendo le chinasi che possono regolare le proteine coinvolte nel traffico di AQP10, suggerendo un potenziale miglioramento della funzione di AQP10. Si ritiene che l'IBMX, impedendo la degradazione del cAMP, contribuisca allo stesso risultato mantenendo un ambiente cellulare favorevole alla presenza in membrana di AQP10. Questi attivatori chimici, influenzando varie molecole e vie di segnalazione.