AQP10 Ativadores

Os activadores comuns da AQP10 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8, a PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de ticlopidina CAS 53885-35-1 e a brefeldina A CAS 20350-15-6.

Os activadores da AQP10 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da AQP10 através da modulação das vias de sinalização intracelular e dos processos celulares que regem o seu tráfico e localização na membrana. A forskolina, ao catalisar a conversão de ATP em cAMP, aumenta indiretamente a função de transporte de água da AQP10, facilitando a sua translocação para a superfície celular. Do mesmo modo, a gliburida e a ionomicina, através da respectiva modulação das concentrações intracelulares de K+ e Ca2+, podem induzir a translocação da AQP10 para a membrana plasmática, aumentando assim a sua atividade. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) estimula a PKC, que pode fosforilar substratos envolvidos no tráfico da AQP10, enquanto os inibidores da calmodulina e a brefeldina A perturbam a sinalização intracelular e a função do aparelho de Golgi, alterando potencialmente a distribuição da AQP10 na célula. Pensa-se que o AMP cíclico dibutiril (db-cAMP) e o isoproterenol, através dos seus efeitos de elevação do AMPc, e a toxina da cólera, ao aumentar o AMPc através da ADP-ribosilação, facilitam a inserção e a atividade da AQP10 na membrana.

O galato de epigalocatequina (EGCG) e a genisteína exercem os seus efeitos através da inibição de cinases que podem regular as proteínas envolvidas no tráfico da AQP10, sugerindo um potencial reforço da função da AQP10. Acredita-se que o IBMX, ao impedir a degradação do AMPc, contribua para o mesmo resultado, mantendo um ambiente celular propício à presença da AQP10 na membrana. Estes activadores químicos, ao influenciarem várias moléculas e vias de sinalização.