Aldolase 억제제

일반적인 알돌라제 억제제에는 2,3-부탄디온 2-모녹심 CAS 57-71-6, 4-메틸룸벨리페론 CAS 90-33-5, 불화 나트륨 CAS 7681-49-4, 팔미틴산 CAS 57-10-3 및 NAD+, 유리산 CAS 53-84-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

알돌라제의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 과당-1,6-비스포스페이트가 글리세랄데히드-3-인산염과 디하이드록시아세톤 인산염으로 가역적으로 전환되는 것을 촉매하여 해당 작용에 중요한 역할을 하는 효소의 기능을 방해할 수 있습니다. 예를 들어, 2,3-부탄디온 모노옥심은 알돌라제의 활성 부위에 직접 결합하여 과당-1,6-비스포스페이트가 촉매 도메인에 접근하는 것을 효과적으로 차단하고 절단 반응을 방지함으로써 알돌라제를 억제합니다. 마찬가지로 4-메틸룸벨리페론은 경쟁 억제제로 작용하여 기질과 같은 부위를 차지하므로 해당 과정을 촉진하는 효소의 능력을 방해합니다. 불화 나트륨은 알돌라제의 촉매 활동에 필수적인 금속 이온과 상호 작용하여 효소를 억제하여 기능을 상실하게 합니다.

알돌라제 억제에 대한 주제를 계속 이어서 팔미트산과 같은 다른 화합물은 리소좀 막에 삽입되어 알돌라제의 적절한 기능에 필요한 안정성과 막 결합을 변경할 수 있습니다. 효소 기질의 구조적 유사체인 에리스로스 4-포스페이트는 알돌라제와 결합하기 위해 경쟁하여 실제 기질의 결합을 방지함으로써 효소의 활성을 효과적으로 감소시킵니다. 고농도의 인산염 이온은 기질과 복합체를 형성하여 알돌라제를 억제하여 효소가 해당 작용에서 제 역할을 수행하지 못하게 할 수 있습니다. 또한, 높은 농도의 NAD+는 효소의 구조적 변화 또는 경쟁적 억제 메커니즘을 통해 알돌라제의 비특이적 억제를 유발할 수 있습니다. EDTA와 같은 약제 역시 필요한 2가 금속 이온을 킬레이트화하여 알돌라제를 억제함으로써 효소의 활동을 무력화합니다. 또한 시스테인 잔기를 알킬화하는 요오도아세테이트와 촉매 부위에서 알킬화하는 3-브로모피루브산과 같이 효소의 중요한 잔기를 변형하는 화합물은 알돌라제의 해당 과정 기능을 직접적으로 억제합니다. 페닐히드라진은 알돌라제 기질의 카르보닐기와 히드라존을 형성하여 효소가 천연 기질과 상호 작용하지 못하게 함으로써 저해에 기여합니다.