Akt1 억제제

일반적인 Akt1 억제제에는 H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5, 페리포신 CAS 157716-52-4, (2S)-2-(4-클로로페닐)-1-[4-[(5R, 7R)-6,7-디하이드로-7-하이드록시-5-메틸-5H-사이클로펜타피리미딘-4-일]-1-피페라지닐]-3-[(1-메틸에틸)아미노]-1-프로파논 CAS 1001264-89-6 및 AZD5363 CAS 1143532-39-1.

Akt1 억제제는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K) 신호 경로의 중요한 구성 요소인 Akt1이라는 세린/트레오닌 키나아제의 활성을 표적화하여 억제하는 특정 화합물 계열에 속하는 화합물입니다. 이 경로는 세포 성장, 생존, 증식, 신진대사를 비롯한 다양한 세포 과정을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 단백질 키나아제 B(PKB)라고도 알려진 Akt1은 이 경로의 중심 매개체이며, 이 경로의 조절 장애는 여러 질병, 특히 암과 관련이 있는 것으로 알려져 있습니다. Akt1 억제제는 Akt1의 활성 부위에 선택적으로 결합하여 촉매 활동을 방해하도록 설계되었습니다. 이를 통해 일반적으로 세포의 생존과 증식을 촉진하는 다운스트림 신호 이벤트를 방해할 수 있습니다. 이러한 억제제는 알로스테릭 조절제로 작용하여 인산염기가 PI3K 경로에 관여하는 특정 표적 단백질로 이동하는 것을 방지합니다. 결과적으로 Akt1 신호의 억제는 세포 주기 정지 및 세포 사멸로 이어져 암세포의 성장과 생존을 억제할 수 있습니다.

Akt1 억제제의 화학 구조는 크게 다를 수 있지만 일반적으로 Akt1의 활성 부위와의 상호 작용을 촉진하는 특정 작용기를 가지고 있습니다. 이러한 화합물 중 일부는 저분자 화합물인 반면, 다른 화합물은 펩티드 또는 단백질 기반 화합물일 수 있습니다. 연구자들은 효능을 높이고 표적 외 효과를 최소화하기 위해 효능, 선택성 및 약동학적 특성이 개선된 새로운 Akt1 억제제를 지속적으로 탐색 및 개발하고 있습니다. 암 및 기타 질병에 관여하는 핵심 신호 분자를 특이적으로 표적할 수 있는 능력으로 인해 Akt1 억제제는 신약 개발 분야에서 큰 주목을 받고 있습니다.