Adenosine A1-R アクチベーター

一般的なアデノシンA1-R活性化剤には、2-クロロアデノシン CAS 146-77-0、5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシン CAS 2457- 80-9、ペオニフロリン CAS 23180-57-6、IB-MECA CAS 152918-18-8、アデノシン CAS 58-61-7。

アデノシンA1受容体（A1-R）は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーに属する膜貫通タンパク質であり、主に中枢神経系およびさまざまな末梢組織に存在します。この受容体は、さまざまな細胞プロセスに関与するプリンヌクレオシドであるアデノシンの生理作用を媒介する上で重要な役割を果たしています。アデノシンA1-Rは、神経伝達物質の放出、神経細胞の興奮性、シナプス伝達を調節する役割を担っており、それにより、睡眠調節、鎮痛、心血管機能、認知などの多様な機能に影響を与えています。アデノシン A1-R の活性化は、主に神経細胞の活動と神経伝達物質の放出を減少させる作用があり、神経細胞の興奮性に抑制効果をもたらすため、通常は抑制性の反応を引き起こす。

アデノシン A1-R の活性化は、アデノシン（内因性リガンド）が受容体に結合し、下流のシグナル伝達カスケードが引き起こされることで起こる。リガンドが結合すると、アデノシン A1-R は構造変化を起こし、受容体と関連するヘテロ三量体 G タンパク質の活性化につながります。 この活性化は、続いてアデニル酸シクラーゼ活性の阻害など、細胞内シグナル伝達経路を開始し、環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルの低下をもたらします。 さらに、アデノシン A1-R の活性化はカリウムチャネルを活性化し、カルシウムチャネルを阻害することもあり、神経細胞の興奮性に対する抑制効果をさらに高めることになります。アデノシンA1-Rの活性化とその下流のシグナル伝達経路の正確なメカニズムは複雑であり、さまざまな細胞内エフェクターとの相互作用を伴い、最終的には細胞機能と神経伝達を調節することになる。