ABCG8 抑制剂是一系列化学化合物,它们通过影响各种细胞信号传导途径和代谢过程,有可能调节 ATP 结合盒亚族 G 成员 8(ABCG8)的活性。这些抑制剂通过直接拮抗与 ABCG8 相关的途径的活性或间接影响 ABCG8 运行的细胞环境来发挥作用。这些抑制剂的主要机制涉及调节与 ABCG8 功能相关的代谢信号通路。GW9662、BADGE和T0070907等化合物是PPAR-gamma拮抗剂,它们具有改变脂质代谢途径的潜力,而脂质代谢途径可间接影响ABCG8的活性。同样,分别作为 PPAR-delta 和 PPAR-α 拮抗剂的 GSK0660 和 WY-14643 也能影响脂质代谢,从而可能影响 ABCG8 的功能。
此外,化合物 C、尼洛替尼和达沙替尼等抑制剂以 AMPK 和各种激酶为靶点,说明了在 ABCG8 的调控过程中信号通路之间复杂的相互作用。作为 AMPK 抑制剂的化合物 C 以及尼洛替尼和达沙替尼等激酶抑制剂可能会影响与 ABCG8 交叉的信号通路,从而可能导致抑制 ABCG8。此外,雷帕霉素(Rapamycin)和替米考星(Temsirolimus)等化合物是 mTOR 抑制剂,它们证明了更广泛的细胞信号传导和代谢调节对 ABCG8 的影响。通过影响 mTOR 通路,这些化合物可以改变细胞代谢状态,从而可能影响 ABCG8 的活性。
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