12-LO Inibitori
I comuni inibitori del 12-LO includono, ma non solo, l'esculetina CAS 305-01-1, l'NDGA (acido nordiidroguaietico) CAS 500-38-9, l'Ebselen CAS 60940-34-3, lo Zileuton CAS 111406-87-2 e la quercetina CAS 117-39-5.
Gli inibitori della 12-LO comprendono una vasta gamma di sostanze chimiche, sia naturali che sintetiche, che inibiscono l'attività della 12-lipossigenasi (12-LO), un enzima coinvolto nel metabolismo dell'acido arachidonico in mediatori lipidici bioattivi. Questi inibitori funzionano con meccanismi diversi, tra cui il blocco diretto del sito attivo dell'enzima o l'influenza indiretta sulla disponibilità del suo substrato. Gli inibitori diretti del 12-LO, come la baicaleina, l'acido nordiidroguaietico, il cinnamil-3,4-diidrossi-α-cianocinnamato, l'esculetina, l'ebselen, l'acido caffeico, la quercetina, i polifenoli del tè verde e la curcumina, si legano al sito attivo dell'enzima, bloccando la conversione dell'acido arachidonico in 12-HETE. Questi composti hanno origini e strutture molto diverse, dai flavonoidi e polifenoli presenti nelle piante ai composti sintetici.
Oltre all'inibizione diretta, alcuni composti possono influenzare indirettamente l'attività del 12-LO modulando la disponibilità del suo substrato, l'acido arachidonico. Per esempio, lo Zileuton, un inibitore dei leucotrieni, riduce la quantità di leucotrieni, che possono essere ulteriormente metabolizzati dalla 12-LO. Analogamente, il Licofelone, un doppio inibitore COX/LOX, riduce la produzione di altri metaboliti dell'acido arachidonico, influenzando indirettamente l'attività del 12-LO. Infine, gli acidi grassi omega-3, abbondanti nell'olio di pesce, competono con l'acido arachidonico per il metabolismo da parte degli enzimi LOX, riducendo di fatto la disponibilità di acido arachidonico per la 12-LO. In conclusione, gli inibitori della 12-LO illustrano l'interazione di strategie dirette e indirette per modulare l'attività enzimatica, dimostrando la capacità di una serie di sostanze chimiche, sia naturali che sintetiche, di influenzare la funzione della 12-LO e la più ampia via metabolica dell'acido arachidonico. Man mano che la nostra comprensione di queste complesse vie biochimiche si approfondisce, la specificità, l'efficacia e la portata di questi composti inibitori possono essere meglio apprezzate e utilizzate.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen è un composto contenente selenio in grado di inibire la 12-LO legandosi al sito attivo dell'enzima e bloccando così la conversione dell'acido arachidonico in 12-HETE. | ||||||
2-TEDC | 132465-10-2 | sc-203772 sc-203772A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | 1 | |
Il 2-TEDC funziona come modulatore della 12-lipossigenasi, caratterizzato dalla capacità unica di formare complessi stabili con i siti attivi degli enzimi. La sua conformazione strutturale favorisce un legame selettivo, influenzando l'attività catalitica dell'enzima e la specificità del substrato. La reattività del composto gli consente di partecipare a intricate interazioni molecolari, potenzialmente in grado di alterare le vie di perossidazione lipidica e di modulare le risposte allo stress ossidativo negli ambienti cellulari. Questa specificità evidenzia il suo ruolo nella biochimica dei lipidi. | ||||||
CDC | 132465-11-3 | sc-200562 sc-200562A | 10 mg 50 mg | $75.00 $309.00 | 1 | |
Il CDC agisce come potente inibitore della 12-lipossigenasi, distinguendosi per la sua capacità di interrompere le interazioni enzima-substrato attraverso un legame competitivo. La sua configurazione sterica unica consente un allineamento preciso all'interno del sito attivo, alterando efficacemente la cinetica dell'enzima e riducendo la formazione dei prodotti. Questa modulazione può portare a cambiamenti significativi nel metabolismo dei lipidi, influenzando le vie di segnalazione cellulare e il bilancio complessivo dei mediatori infiammatori nei sistemi biologici. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Zileuton è un inibitore dei leucotrieni che inibisce la 5-lipossigenasi, riducendo la produzione di leucotrieni. Questo inibisce indirettamente la 12-LO, riducendo la disponibilità di leucotrieni, che possono essere ulteriormente metabolizzati dalla 12-LO. | ||||||
3,4-Dihydroxyphenyl Ethanol | 10597-60-1 | sc-202887 | 10 mg | $110.00 | 6 | |
Il 3,4-diidrossifenil etanolo mostra notevoli effetti inibitori sulla 12-lipossigenasi, principalmente grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con l'enzima. I suoi gruppi idrossilici facilitano il legame a idrogeno, aumentando l'affinità di legame e alterando la dinamica conformazionale dell'enzima. Questa interazione non solo rallenta l'attività catalitica, ma influenza anche le cascate di segnalazione a valle, rimodellando potenzialmente i profili dei mediatori derivati dai lipidi e le risposte cellulari in vari contesti biologici. | ||||||
Baicalein Monohydrate | 352000-07-8 | sc-503250 | 500 mg | $330.00 | ||
La baicaleina monoidrato, un composto flavonoide, dimostra una notevole reattività come inibitore della 12-lipossigenasi (12-LO). Le sue caratteristiche strutturali consentono un'efficace coordinazione con gli ioni metallici, influenzando le vie catalitiche. La capacità del composto di formare complessi stabili attraverso interazioni non covalenti, come i legami idrogeno e le forze di van der Waals, ne aumenta la selettività nei processi biochimici. Inoltre, la sua solubilità in vari solventi consente diverse applicazioni nei mezzi di reazione, dimostrando la sua versatilità nella ricerca chimica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che inibisce direttamente la 12-LO. Si lega al sito attivo dell'enzima, impedendo la trasformazione dell'acido arachidonico in 12-HETE. | ||||||
Polyphenon 60 from green tea | 138988-88-2 | sc-250743 | 25 g | $97.00 | ||
I polifenoli del tè verde sono un gruppo di composti presenti nel tè verde in grado di inibire la 12-LO. Si legano al sito attivo dell'enzima, impedendo la conversione dell'acido arachidonico in 12-HETE. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è un polifenolo presente nella curcuma in grado di inibire la 12-LO. Si lega al sito attivo dell'enzima, impedendo l'ossigenazione dell'acido arachidonico in 12-HETE. | ||||||
Licofelone | 156897-06-2 | sc-207826 sc-207826A sc-207826B sc-207826C | 5 mg 250 mg 1 g 4 g | $112.00 $255.00 $826.00 $3274.00 | 4 | |
Il licofelone è un duplice inibitore della COX/LOX, in grado di inibire la 5-LOX e la COX-2. Riducendo la produzione di leucotrieni (prodotti della 5-LOX) e prostaglandine (prodotti della COX-2), agisce indirettamente sulla 12-LO diminuendo la disponibilità di substrati che possono essere ulteriormente metabolizzati dalla 12-LO. | ||||||